CCOMONo.

871700-17-3

Pureza

99.90%

Targumentar

EGFR

IC50

1 nM, 12 nM

EnVitro

En comparación con el inhibidor de tirosina quinasa de primera generación, Osimertinib produce efectos similares sobre la inhibición de la fosforilación de EGFR en células EGFR que albergan mutantes EGFR sensibilizantes, incluidos PC-9 (ex19del), H3255 (L858R) y H1650 (ex19del). Los valores medios de CI50 son de 13 a 54 nM para Osimertinib. El osimertinib también tiene potentes efectos inhibidores sobre la fosforilación de EGFR en líneas celulares mutantes T790M (H1975 (L858R / T790M), PC-9VanR (ex19del / T790M). La potencia media de IC50 es inferior a 15 nM.
* Los datos anteriores son solo para referencia. La precisión no está confirmada.

EnVivo

En una forma de 5 mg / kg / día durante una o dos semanas, los ratones portadores de tumbor reciben tratamiento con Osimertinib. En unos pocos días, los cinco ratones C / L858R muestran una disminución de casi el 80% en el volumen del tumor mediante resonancia magnética (MRI) después del tratamiento. Pero los ratones tratados con vehículo muestran crecimiento de tumores. En comparación con los compuestos mencionados anteriormente, Osimertinib muestra una mejora de la PK de rata, una reducción de la afinidad de hERG y una mejora de los márgenes de IGF1R. El osimertinib también proporciona un grado adicional de diversidad química y de perfiles más amplia en relación con los compuestos de plomo mencionados anteriormente.
* Los datos anteriores son solo para referencia. La precisión no está confirmada.

Fórmula

C₂₈H₃₃N₇O₂

Sonrisas

C=CC (NC1=CC (NC2=NC=CC (C3=CN (C) C4=C3C=CC=C4)=N2)=C (OC) C=C1N (CCN (C) C) C)=O

M. Peso

499.6

Almacenamiento

Polvo-20 ° C 3 años 4 ° C 2 años
En solvente-80 ° C 6 meses -20 ° C 1 mes

Disolvente& Solubilidad

Documentación

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